恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：新型肾脏治疗药物，阿比特龙耐药新选择

迄今在当中国区能见到的恩扎卢酰（Enzalutamide），之前译为恩杂鲁酰，有15个版本。

方才在2019年月初的时候恩杂鲁酰低调的完成了国内证券交易所。然而这个消息，现今我还将信将疑，因为真是是既不火爆也不繁华。药剂师和病人都不其实哪里有药剂？是不是到底捡的到。 但是，恩杂鲁酰好药剂还是好药剂，翻看了一下他的技术开发脉络。2009年的《science》还是很骆驼的。

这个MDV3100就是恩杂鲁酰。

恩杂鲁酰是怎么来的呢？

第一，孕酮反抗型癌症的小鼠模型当中确实挖掘出了荷尔蒙酶活性增高，因此，打击荷尔蒙酶势在必行。

第二，比卡鲁酰和汞他酰使用到后期单方的更大的一个缘故就是他们变回了糖皮质激素而非糖皮质激素，于是产生了“撤退不稳定性“，因此，为了来得好的打击荷尔蒙，并且在比卡鲁酰和汞他酰这种一代抗雄的新，百尺竿头来得进一步，逆了技术开发新药剂的“自在”。

从药剂物的相互关键作用开始。荷尔蒙酶和比卡鲁酰如何关键作用的结晶虽然没有被解析出来，但是确有一个AR突变和比卡鲁酰的共晶在结构上。所以其实了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，挑选了据统计200种药剂物的在结构上从而显现出了MDV3100（恩杂鲁酰及其祖父母的诞生）。

因此，恩杂鲁酰第一大实用性：一般来说好！

来得重要的是恩杂鲁酰的第二大相异与前期抗雄药剂物的在在结构上上是：转化AR还毫不犹豫他造就基本功能。就是毫不犹豫他进氢。

比卡鲁酰关键作用后，AR还是肆无忌惮的入氢造就关键作用。

但是在看MDV3100，AR是有一部分截留在了细胞质当中。 第三大亮点，他除了组织起来AR入氢值得注意，还能阻止入氢后来的AR造就转化DNA的关键作用。这个就是感觉，我粘滞你，粘滞你到正正，到惨死你也甩不开我的人声啊。

被MDV3100黏住的AR，属于自负AR，都无法重启当中游的等位基因了。 所以，之前总结一下，从痛点出发，恩杂鲁酰“亦同你好言高高”三部曲：

1.AR高一般来说（亦同AR，粘惨死他）2.阻止AR入氢（你好AR，绝不让他乱跑）3.阻止AR转化DNA（言高高，你谁都绝不沾花惹草）

以上就是恩杂鲁酰的取名和实用性。

2012年8年末31日，新泽西州FDA准许恩杂鲁酰主要用途外科手术被忽视反抗性癌症（CRPC）高血压。

2019年12年末16日，新泽西州FDA准许恩杂鲁酰外科手术结氢被忽视一般来说癌症（mCSPC）。

2019年11年末20日，恩杂鲁酰在当中国获批证券交易所，主要用途外科手术荷尔蒙强加外科手术（ADT）告终后泌尿道或有轻微征状且未能不能接受复发的结氢被忽视反抗性癌症（CRPC）的成年高血压。

获批适应症

恩杂鲁酰作为一种荷尔蒙酶诱导剂，可主要用途外科手术被忽视反抗性癌症（CRPC）与转移被忽视一般来说癌症（mCSPC）。

用法用量

中选mg为每天一次本品160mg恩杂鲁酰（四个40mg胶囊），在不能接受恩杂鲁酰外科手术的同时，还应不能接受促进腺孕酮释放孕酮（GnRH）类似物，或进行双侧睾丸畸形。

药剂物催化反应

恩杂鲁酰是一种新的荷尔蒙酶诱导剂，能够开放性的诱导荷尔蒙与酶的转化，并且能够诱导荷尔蒙酶的氢海上运输以及该酶与DNA的相互关键作用。

抗病毒

在五个随机、多一个当中自在的抗病毒当中表明了恩杂鲁酰在CRPC或mCSPC高血压当中的，雇用的所有高血压仅不能接受了GnRH随之而来外科手术或此前进行过双侧睾丸畸形。